微剂量0期

对于许多新候选药物而言，亚治疗剂量的人体微剂量研究（0期）可提供比其它方法（如异速生长法）更精确的人体PK/ADME预测性数据，因为最好的人体模型就是人体本身。这些数据降低了最优候选药物在I期临床阶段的风险。微剂量给药研究也用于评估吸收和系统暴露，如皮肤和肺。

临床0期的实验设计，澳门威斯人官方网站推荐以微剂量进行口服和静脉注射交叉设计给药，以提供药代动力学和绝对生物利用度的数据。
 
澳门威斯人官方网站支持非放射性和放射性同位素标记的微剂量研究

• 通过LC-MS/MS对13C标记的药物进行分析（假设实验有符合期望的LLOQ）
• 通过LC+AMS对¹⁴C标记的药物进行分析（通常比LC-MS/MS的LLOQ更低，同时需要更短的方法开发和验证时间）

典型应用：

• 先导化合物和备选化合物的筛选
• 与已上市药物进行比价
• 用探针底物进行混合策略的药物-药物相互作用（DDI）研究（用于酶抑制／诱导实验）
• 同 ¹⁴C微剂量-11C PET PK/PD研究联用，用于中枢神经系统药物
• 药物靶点和组织分布（如：来源于肿瘤活检标本中的人体DNA抗癌螯合剂）